Biệt dược: Atadyn
Hãng sản xuất : Stallion Laboratories Pvt. Ltd.
 Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
ATADYN     
Mỗi viên nén có chứa:     
Loratadine     ………………………….     10 mg
Tá dược     ………………………….     vừa đủ (Xem mục 6.1)

 Chỉ định:
Điều trị viêm mũi dị ứng.
Điều trị viêm kết mạc dị ứng.
Điều trị ngứa và mày đay liên quan đến histamin.
 

 Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Người lớn, người cao tuổi và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Dùng một viên nén loratadin 10 mg một lần/ngày.
Trẻ em: 2 – 12 tuổi
Trọng lượng cơ thể > 30 kg: Dùng một viên nén 10 mg loratadin một lần/ngày.
Trọng lượng cơ thể < 30 kg: Viên nén loratadin 10 mg không phù hợp với trẻ em có trọng lượng cơ thể < 30 kg
An toàn và hiệu quả khi dùng loratadin cho trẻ em dưới 2 tuổi chưa được xác định.
Người bị suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), dùng liều ban đầu là 1 viên nén 10 mg loratadin, cứ 2 ngày một lần.
 

Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc và trẻ em dưới 2 tuổi hoặc trẻ em có trọng lượng cơ thể < 30 kg.
 

Thận trọng:
Bệnh nhân suy gan.
Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu cụ thể.
 

 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, với liều thấp và trong thời gian ngắn.
Thời kỳ cho con bú:
Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng loratadin ở người cho con bú, chỉ dùng loratadin với liều thấp và trong thời gian ngắn.
 

Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10 mg hàng ngày, những tác dụng không mong muốn sau đây có thể xảy ra. Sau đây là những tác dụng không mong muốn đã được báo cáo: rất thường gặp (ADR >1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000):
Thường gặp
Thần kinh: Ðau đầu.
Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp
Thần kinh: Chóng mặt.
Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp
Thần kinh: Trầm cảm.
Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
Tiêu hóa: Buồn nôn.
Chuyển hóa: Chức năng gan bất bình thường, kinh nguyệt không đều.
Khác: Ngoại ban, nổi mày đay và choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
 

 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Sử dụng loratadin với liều thấp nhất mà có hiệu quả.
 

 Tương tác với các thuốc khác:
Ðiều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin.
Ðiều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4.
Ðiều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc.
 

 Quá liều và xử trí:
Quá liều
Ở người lớn, khi uống quá liều viên nén loratadin (40 – 180 mg), có những biểu hiện: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, nhức đầu.
Ở trẻ em, có biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực, khi sử dụng quá liều (vượt 10 mg).
Xử trí
Điều trị quá liều loratadin thường là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết. Trường hợp quá liều loratadin cấp, gây nôn bằng siro ipeca để tháo sạch dạ dày ngay. Dùng than hoạt sau khi gây nên có thể giúp ích để ngăn ngừa hấp thu loratadin. Nếu gây nôn không kết quả hoặc chống chỉ định (thí dụ người bệnh bị ngất, co giật, hoặc thiếu phản xạ nôn), có thể tiến hành rửa dạ dày với dung dịch natri clorid 0,9% và đặt ống nội khí quản để phòng ngừa hít phải dịch dạ dày. Loratadin không bị loạ ẩm tách máu.
 

Cơ chế tác dụng của thuốc :
 

 Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin.
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài, đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có tác dụng làm dịu trên thần kinh trung ương. Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần). Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Tuy nhiên, loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ.
Những thuốc đối kháng H1 thế hệ thứ hai (không an thần) như: Terfenadin, astemizol, loratadin không phân bố vào não khi dùng thuốc với liều thông thường. Do đó, loratadin không có tác dụng an thần, ngược với tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất. Ðể điều trị viêm mũi dị ứng và mày đay, loratadin có tác dụng nhanh hơn astemizol và có tác dụng như azatadin, cetirizin, clorpheniramin, clemastin, terfenadin và mequitazin. Loratadin có tần suất tác dụng không mong muốn, đặc biệt đối với hệ thần kinh trung ương, thấp hơn những thuốc kháng histamin thuộc thế hệ thứ hai khác. Vì vậy, loratadin dùng ngày một lần, tác dụng nhanh, đặc biệt không có tác dụng an thần, là thuốc lựa chọn đầu tiên để điều trị viêm mũi dị ứng hoặc mày đay dị ứng. Những thuốc kháng histamin không có tác dụng chữa nguyên nhân mà chỉ trợ giúp làm nhẹ bớt triệu chứng. Bệnh viêm mũi dị ứng có thể là bệnh mạn tính và tái diễn; để điều trị thành công thường phải dùng các thuốc kháng histamin lâu dài và ngắt quãng, và sử dụng thêm những thuốc khác như glucocorticoid dùng theo đường hít và dùng kéo dài. Có thể kết hợp loratadin với pseudoephedrin hydroclorid để làm nhẹ bớt triệu chứng ngạt mũi trong điều trị viêm mũi dị ứng có kèm ngạt mũi.
Cơ chế tác dụng:
Loratadin thuộc nhóm thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai (không an thần). Loratadine là một thuốc kháng histamine 3 vòng, hiệu quả tác dụng kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên. Loratadin không có tác dụng trên thụ thể H2.
 

 Dược động học:
Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxyloratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ. 97% loratadin liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của loratadin là 17 giờ và của descarboetho- xyloratadin là 19 giờ. Nửa đời của thuốc biến đổi nhiều giữa các cá thể, không bị ảnh hưởng bởi urê máu, tăng lên ở người cao tuổi và người xơ gan. Ðộ thanh thải của thuốc là 57 – 142 ml/phút/kg và không bị ảnh hưởng bởi urê máu nhưng giảm ở người bệnh xơ gan. Thể tích phân bố của thuốc là 80 – 120 lít/kg. Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytochrom P450; loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxyloratadin, là chất chuyển hóa có tác dụng dược lý. Khoảng 80% tổng liều của loratadin bài tiết ra nước tiểu và phân ngang nhau, dưới dạng chất chuyển hóa, trong vòng 10 ngày. Sau khi uống loratadin, tác dụng kháng histamin của thuốc xuất hiện trong vòng 1 – 4 giờ, đạt tối đa sau 8 – 12 giờ, và kéo dài hơn 24 giờ. Nồng độ của loratadin và descarboethoxyloratadin đạt trạng thái ổn định ở phần lớn người bệnh vào khoảng ngày thứ năm dùng thuốc.