Thương hiệu: Fulton medicinali (Ý)
Nhà sản xuất: Fulton medicinali
Nơi sản xuất: Ý
Dạng bào chế: Viên đạn đặt âm đạo
Cách đóng gói: Hộp 2 vỉ x 5 viên
Thuốc cần kê toa: Có
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Số đăng kí: VN-18671-15

Thành phần
Mỗi viên đạn đặt âm đạo chứa:
Metronidazol 500mg, Miconazol nitrat 100mg, Lactobacillus acidophilus 50 mg equivalent to 109 CFU
Tá dược: Glycerid rắn bán tổng hợp 1.350mg
 

Công dụng (Chỉ định)
Itamelagin là một chế phẩm phối hợp kháng nấm phổ rộng, có thể ức chế hoạt tính của cả Trichomonas spp. Itamelagin được chỉ định trong điều trị nhiễm nấm Candida âm đạo và bội nhiễm âm đạo do vi khuẩn gram (-) và gram (+). Lactobacillus spp có trong chế phấm có tác dụng thúc đẩy môi trường sinh lý âm đạo trở lại bình thường.

Cách dùng - Liều dùng
Đặt 1 viên mỗi ngày vào âm đạo, tốt nhất là vào buổi tối, trong vòng 2 tuần.
* Không được uống viên thuốc. Thuốc chỉ được dùng khi có chỉ định của Bác sĩ.
 

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Có tiền sử mẫn cảm với Metronidazole và Miconazole nitrate hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
- Đã có báo cáo về phản ứng kiểu disulfiram với rượu và Metronidazole đường uống. Do đó bệnh nhân cần thận trọng không nên uống rượu trong khi đang điều trị với Metronidazole.
- Thời gian điều trị nên được hạn chế vì sự nguy hiếm của việc chọn lọc các chủng vi khuẩn đề kháng và nguy cơ bội nhiễm do các vi khuẩn này gây ra.

Cảnh báo:
- Không nên ngưng điều trị trong thời gian hành kinh.
- Không được thụt rửa âm đạo trừ khi có hướng dẫn của Bác sĩ, vì thụt rửa âm đạo có thể làm rối loạn cân bằng vi khuẩn.
- Nên làm khô hoàn toàn bên ngoài vùng âm đạo sau khi tắm, hoặc bơi. Nên thay quần áo ẩm ướt càng sớm càng tốt. Vì điều kiện khô ráo giúp hạn chế sự phát triển của nấm men.
 

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)
Nóng bừng hoặc kích ứng tại chỗ ngay sau khi đặt thuốc vào âm đạo xuất hiện với một số ít bệnh nhân.
Báo cáo cho Bác sĩ các tác dụng phụ liên quan đến sử dụng thuốc.
 

Tương tác với các thuốc khác
- Đã có báo cáo về việc Metronidazole có khả năng làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin và các chất chống đông khác thuộc nhóm coumarin, dẫn đến làm kéo dài thời gian đông máu.
- Ở những bệnh nhân ổn định với những liều cao tương đối của lithium, việc điều trị Metronidazole ngắn hạn có liên quan đến việc tăng nồng độ lithium huyết thanh và trong một số trường hợp có dấu hiệu ngộ độc lithium.
- Miconazole có thể làm tăng tác dụng của các thuốc chống đông đường uống (coumarin và warfarin).
- Miconazole có thể làm tăng nồng độ huyết tương của phenytoin đến mức mà có thể hại cho sự chuyển hóa phenytoin ở gan.
- Nên tránh sử dụng các thuốc điều trị tại chỗ trên cùng khu vực trong thời gian điều trị với Itamelagin vì không loại trừ nguy cơ tương tác với nhau.
 

Quá liều
Cho đến nay chưa thấy có báo cáo về các trường hợp quá liều của thuốc miconazole nitrate, metronidazole và Lactobacillus acidophilus dạng thuốc đặt âm đạo trên người.
 

Lái xe và vận hành máy móc
Thuốc không gây tác dụng phụ nào đáng kể lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Thai kỳ và cho con bú
Hết sức thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Itamelagin khi thật sự cần thiết.
 

Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C.
 

Quy cách đóng gói
Hộp 2 vỉ x 5 viên đạn đặt âm đạo.
 

Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
 

Dược lực học
Metronidazol
- Metronidazol là một dẫn chất 5 - nitro - imidazol, có phổ hoạt tính rộng trên động vật nguyên sinh như amip, Giardia và trên vi khuẩn kị khí.
- Metronidazol là một thuốc rất mạnh trong điều trị nhiễm động vật nguyên sinh như Entamoeba histolytica, Gỉardia lamblỉa và Trichomonas vaginalis. Metronidazol có tác dụng diệt khuấn trên Bacteroides, Fusobacterium và các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc khác, nhưng không có tác dụng trên vi khuẩn ái khí. Khi bị nhiễm cả vi khuẩn ái khí và kỵ khí, phải phối hợp metronidazol với các thuốc kháng khuẩn khác.
- Nhiễm Trichomonas vaginalis có thể điều trị bằng uống metronidazol hoặc dùng tại chô. Cả phụ nữ và nam giới đều phải điều trị, vì nam giới có thể mang mầm bệnh mà không có triệu chứng. Trong nhiều trường hợp cần điều trị phối hợp đặt thuốc âm đạo và uống thuốc viên.
- Khi bị viêm cổ tử cung/âm đạo do vi khuẩn, metronidazol sẽ làm cho hệ vi khuẩn âm đạo trở lại bình thường ở đại đa số người bệnh dùng thuốc: metronidazol không tác động trên hệ vi khuẩn bình thường ở âm đạo.
- Khi nhiễm khuẩn phụ khoa như viêm nội mạc tử cung nhiễm khuẩn và áp xe cần kết hợp metronidazol với một kháng sinh loại beta lactam, chẳng hạn một cephalosporin thế hệ mới.
- Các chủng kháng metronidazol đã được chứng minh chứa ít ferredoxin; chất này là 1 protein xúc tác khử hóa metronidazol trong các chủng đó. Ferredoxin giảm nhưng không mất hoàn toàn có lẽ giải thích được tại sao nhiễm khuẩn với các chủng kháng đó lại đáp ứng với liều metronidazol cao hơn và kéo dài hơn.
Miconazol nitrat
- Miconazol là thuốc imidazol tổng hợp có tác dụng chống nấm đối với các loại như: Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cỉadosporium, Coccỉdioides, Epỉdermophyton, Hỉstoplasma, Madurella, Pỉtyrosporon, Microsporon, Paracoccidioides, Phỉalophora, Pseudallescherỉa và Trichophyton. Miconazol cũng có tác dụng với vi khuẩn Gram dương. Miconazol ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm gây ức chế sự sinh trưởng của tế bào vi khuẩn nấm.
 

Dược động học
Metronidazole:
- Đặt một liều duy nhất 5 g gel vào âm đạo (bằng 37,5 mg metronidazol), nồng độ metronidazol trung bình trong huyết thanh là 237 nanogam/ml (từ 152 đến 368 nanogam/ml). Nồng độ này bằng khoảng 2% nồng độ metronidazol tối đa trung bình trong huyết thanh sau khi uống một lần 500 mg metronidazol (Cmax trung bình là 12.785 nanogam/ml). Các nồng độ đỉnh này đạt được 6 - 12 giờ sau khi dùng dạng gel tại âm đạo và 1 - 3 giờ sau khi uống metronidazol.
- Mức độ tiếp xúc với thuốc (diện tích dưới đường cong AUC) khi dùng một lần duy nhất trong âm đạo 5 g gel metronidazol (tương đương 37,5 mg) bằng khoảng 4% AUC khi uống một lần 500 mg metronidazol (4.977 nanogam - giờ/ml và 125.000 nanogam - giờ/ml). So sánh AUC trên cơ sở mg với mg của 2 cách dùng chứng tỏ rằng sự hấp thu của metronidazol khi dùng đường âm đạo chỉ bằng nửa khi uống nếu dùng liều bằng nhau.
Miconazol nitrate
- Khi dùng ngoài, miconazol hấp thụ qua lớp sừng của da và hấp thụ vào máu dưới 1 %. Nhưng nếu đặt vào đường âm đạo thì sẽ hấp thụ vào máu khoảng dưới 1,3%.
- Khi dùng đường tĩnh mạch, truyền với liều cao hơn 9 mg/kg thể trọng, nồng độ huyết tương đạt cao hơn 1 microgam/1 ml. Có một tỷ lệ cao các nấm nhạy cảm với miconazol được ức chế bởi những nồng độ huyết tương 2 microgam/ ml hoặc ít hơn. Sự chuyển hóa của miconazol theo đường truyền tĩnh mạch qua 3 giai đoạn: Nửa đời giai đoạn đầu khoảng 0,4 giờ, giai đoạn giữa 2,5 giờ và nửa đời thải trừ kéo dài khoảng 24 giờ. Trong máu có khoảng 90% miconazol gắn với protein huyết tương và được chuyển hóa ở gan thành các chất không còn tác dụng. Có từ 10 - 20% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng đã chuyên hóa.

Đặc điểm
Viên đạn đặt âm đạo có màu trắng nhờ không đồng đều, có thể có vết dạng chấm nhỏ màu nâu trên bề mặt.