Thương hiệu: Bayer (Đức)
Nhà sản xuất: N.V Organon
Nơi sản xuất: Hà Lan
Dạng bào chế: Viên nén
Cách đóng gói: Hộp 1 vỉ x 21 viên
Thuốc cần kê toa: Có
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Số đăng kí: VN-18818-15

Thành phần
Hoạt chất: Mỗi viên nén chứa 0,15mg desogestrel và 0,03mg ethinylestradiol.
Tá dược:
Silica colloidal khan, lactose monohydrate, tinh bột khoai tây, povidone, stearic acid, all-rac-alpha-tocopherol.
Lactose < 80mg.
 

Công dụng (Chỉ định)
Tránh thai.
 

Cách dùng - Liều dùng
Dùng Marvelon như thế nào
Cần uống thuốc theo thứ tự chỉ dẫn trên vỉ thuốc vào mỗi ngày tại cùng thời điểm với một chút nước nếu cần. Uống 1 viên mỗi ngày trong 21 ngày liên tiếp. Mỗi vỉ thuốc tiếp theo sẽ được uống sau 7 ngày không dùng thuốc, thường sẽ ra máu (hành kinh) trong những ngày nghỉ thuốc này. Thông thường hiện tượng ra máu này sẽ bắt đầu vào ngày thứ 2 - 3 sau khi uống viên thuốc cuối cùng và có thể chưa hết ra máu cho đến khi bắt đầu vỉ thuốc mới tiếp theo.
Bắt đầu dùng Marvelon như thế nào
- Chưa dùng biện pháp tránh thai chứa nội tiết tố nào (trong tháng trước đó).
Bắt đầu uống thuốc vào ngày đầu của chu kỳ tự nhiên của người phụ nữ (có nghĩa là ngày đầu tiên có kinh). Có thể bắt đầu uống Marvelon vào ngày thứ 2 - 5, nhưng cần sử dụng thêm biện pháp màng chắn trong 7 ngày đầu dùng thuốc.

- Chuyển từ biện pháp tránh thai chứa nội tiết tố phối hợp (thuốc tránh thai phối hợp dạng uống (COC), vòng tránh thai, hoặc miếng dán tránh thai).
Tốt nhất nên bắt đầu dùng Marvelon ngay sau ngày uống viên thuốc có hiệu quả cuối cùng (viên cuối cùng chứa hoạt chất) của thuốc tránh thai kết hợp dạng uống mà người phụ nữ đang dùng, nhưng không muộn hơn ngày uống thuốc tiếp theo sau tuần nghỉ thuốc, hoặc ngay sau ngày uống viên giả dược cuối cùng trong vỉ thuốc tránh thai kết hợp dạng uống mà người phụ nữ đang dùng. Trong trường hợp người phụ nữ đang dùng vòng tránh thai hoặc miếng dán tránh thai, tốt nhất nên bắt đầu dùng Marvelon ngay sau ngày tháo vòng hoặc miếng dán, nhưng không muộn hơn ngày dự kiến đặt vòng hay dán miếng dán tránh thai tiếp theo.
Nếu người phụ nữ sử dụng biện pháp tránh thai trước đó một cách đúng đắn và đều đặn và nếu đảm bảo chắc chắn người phụ nữ không có thai thì cũng có thể chuyển từ thuốc tránh thai chứa nội tiết kết hợp sang Marvelon vào bất kỳ ngày nào của chu kỳ.
Khoảng thời gian nghỉ uống thuốc của biện pháp trước đó không bao giờ nên vượt quá số ngày đã được khuyến cáo.
- Thay đổi từ biện pháp tránh thai chỉ chứa progestogen (thuốc viên, thuốc tiêm, que cấy) hoặc vòng đặt tử cung phóng thích progestogen [IUS].
Người phụ nữ có thể thay đổi ở bất kỳ ngày nào khi đổi từ viên thuốc tránh thai (nếu đổi từ que cấy hay vòng đặt tử cung phóng thích progestogen, áp dụng kể từ ngày rút que hoặc tháo vòng; nếu là thuốc tiêm thì kể từ ngày cần tiêm liều tiếp theo), nhưng nên dùng thêm biện pháp màng chắn trong 7 ngày đầu kể từ khi bắt đầu dùng Marvelon.
- Sau khi sảy thai ở 3 tháng đầu
Người phụ nữ có thể dùng Marvelon ngay lập tức mà không cần dùng thêm bất kỳ phương pháp tránh thai nào khác.
- Sau khi sinh con hoặc sảy thai ở 3 tháng giữa
Với phụ nữ cho con bú xin xem phần Thai kỳ và Cho con bú.
Nên khuyên người phụ nữ bắt đầu uống thuốc vào ngày 21 đến 28 sau khi sinh con hoặc sảy thai ở 3 tháng giữa. Nên dùng thêm biện pháp màng chắn trong 7 ngày uống thuốc đầu tiên nếu bắt đầu uống thuốc muộn hơn. Tuy nhiên, nếu đã giao hợp, nên loại trừ khả năng có thai trước khi bắt đầu dùng thuốc tránh thai kết hợp dạng uống hoặc người phụ nữ cần đợi đến kỳ kinh đầu tiên.
Tăng nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (VTE) trong thời kỳ hậu sản cần được xem xét khi bắt đầu sử dụng lại Marvelon (xem phần Thận trọng và cảnh báo đăc biệt).

Quên uống thuốc
Nếu uống thuốc muộn nhưng chưa quá 12 giờ, tác dụng bảo vệ tránh thai không giảm. Người phụ nữ nên uống thuốc ngay khi nhớ ra và uống những viên thuốc kế tiếp vào giờ thường lệ.
Nếu quên uống thuốc đã muộn quá 12 giờ, tác dụng bảo vệ tránh thai có thể giảm. Việc xử trí quên uống thuốc dựa vào hai nguyên tắc cơ bản sau đây:

1. Không bao giờ được ngưng uống thuốc quá 7 ngày.

2. Cần phải uống thuốc 7 ngày liên tiếp mới có tác dụng ức chế đầy đủ đối với trục hạ đồi - tuyến yên - buồng trứng.
Dựa vào đó, trong thực hành hàng ngày có thể đưa ra những lời khuyên sau đây
+ Tuần 1
Người dùng thuốc nên uống viên thuốc bỏ sót cuối cùng ngay khi nhớ ra, cho dù phải uống hai viên một lúc. Sau đó, tiếp tục uống thuốc theo giờ thường lệ. Ngoài ra, nên dùng một phương pháp màng chắn như bao cao sutrong 7 ngày kế tiếp. Nếu đã giao hợp trong vòng 7 ngày trước, nên xem xét khả năng có thai. Quên uống càng nhiều viên và càng gần thời gian tạm nghỉ thuốc thường lệ thì nguy cơ có thai càng cao.

+ Tuần 2
Người dùng thuốc nên uống viên thuốc bỏ sót cuối cùng ngay khi nhớ ra, cho dù phải uống hai viên một lúc. Sau đó, tiếp tục uống thuốc theo giờ thường lệ. Nếu người phụ nữ đã uống thuốc đúng cách trong 7 ngày trước viên thuốc bị bỏ sót đầu tiên, thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung. Tuy vậy, nếu không đúng như thế hoặc nếu quên uống nhiều hơn 1 viên, thì nên dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày.

+ Tuần 3
Nguy cơ giảm độ tin cậy rất lớn vì đã sát thời gian tạm nghỉ thuốc. Tuy nhiên, bằng cách điều chỉnh lịch uống thuốc, vẫn có thể ngăn ngừa được việc giảm tác dụng bảo vệ tránh thai. Do đó, nếu tuân thủ một trong hai phương án sau đây thì không cần dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung, với điều kiện là người phụ nữ đã uống thuốc đúng cách trong 7 ngày trước viên thuốc bỏ sót đầu tiên. Nếu không đúng như thế, nên khuyên người phụ nữ thực hiện theo phương án thứ nhất và dùng thêm phương pháp tránh thai bổ sung trong 7 ngày kế tiếp.

1. Người dùng thuốc nên uống viên thuốc bỏ sót cuối cùng ngay khi nhớ ra, cho dù phải uống hai viên một lúc. Sau đó, tiếp tục uống thuốc theo giờ thường lệ. Bắt đầu uống sang vỉ kế tiếp ngay khi dùng hết vỉ thuốc đang uống, tức không có thời gian nghỉ thuốc giữa hai vỉ. Người phụ nữ có thể không thấy ra huyết cho đến khi uống hết vỉ thứ hai, nhưng có thể thấy rỉ huyết hoặc ra huyết bất thường vào những ngày đang uống thuốc.
2. Cũng có thể khuyên người phụ nữ ngừng dùng vỉ thuốc đang uống. Kế đó tạm nghỉ uống thuốc một thời gian tối đa là 7 ngày, kể cả những ngày quên uống thuốc và sau đó tiếp tục uống vỉ thuốc mới.
Nếu người phụ nữ quên uống thuốc và sau đó không thấy ra huyết trong thời gian tạm nghỉ thuốc lần đầu, nên xét đến khả năng có thai.
Lời khuyên trong trường hợp có bất thường về tiêu hóa
Trong trường hợp có bất thường nặng về tiêu hóa thì sự hấp thu có thể không đầy đủ và nên sử dụng thêm biện pháp tránh thai.
Nếu xuất hiện nôn trong vòng 3 - 4 giờ sau khi uống thuốc, có thể đưa ra lời khuyên như trường hợp quên uống thuốc ở mục Quên uống thuốc. Nếu người phụ nữ không muốn thay đổi lịch uống thuốc bình thường của mình, thì cần phải uống thêm (những) viên thuốc lấy từ một vỉ khác.
Dời hoặc hoãn ngày hành kinh
Để hoãn hành kinh, người phụ nữ phải tiếp tục dùng một vỉ Marvelon khác, không tạm nghỉ thuốc. Thời gian hoãn có thể kéo dài bao lâu tùy ý cho đến khi hết vỉ thuốc thứ hai. Trong thời gian hoãn kéo dài này, có thể có ra huyết bất thường hoặc rỉ huyết. Sau thời gian 7 ngày tạm nghỉ thuốc thường lệ, bắt đầu uống Marvelon đều đặn trở lại.
Để dời ngày hành kinh sang một ngày khác trong tuần so với thường lệ, có thể khuyên người phụ nữ rút ngắn thời gian tạm nghỉ thuốc sắp tới bao nhiêu ngày tùy theo ý muốn của họ. Thời gian tạm nghỉ thuốc càng ngắn, nguy cơ không ra huyết khi tạm nghỉ thuốc càng cao và có thể sẽ ra huyết bất thường hoặc rỉ huyết trong khi uống vỉ thuốc thứ hai (như khi hoãn ngày hành kinh).
Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)
Không nên dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp (CHC) khi có biều hiện của bất kỳ tình trạng nào được liệt kê dưới đây. Nên ngừng dùng thuốc ngay nếu có bất kỳ tình trạng nào xảy ra lần đầu trong khi dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp.
+ Đang có hoặc tiền sử có chứng huyết khối (như huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi).
+ Đang có hoặc tiền sử có huyết khối động mạch (nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não) hoặc các biểu hiện tiền triệu (như cơn thoáng thiếu máu não cục bộ, đau thắt ngực).
+ Đã biết có những yếu tố có khuynh hướng gây huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch, có hoặc không liên quan đến di truyền như có kháng Protein C hoạt hoá (APC: Activated Protein C), thiếu antithrombin III, thiếu protein C, thiếu protein S, tăng homocystein trong máu và các kháng thể kháng phospholipid (kháng thể kháng cardiolipin, lupus chống đông).
+ Tiền sử đau nửa đầu với các triệu chứng thần kinh đáng kể.
+ Tiểu đường có tổn thương mạch máu.
+ Có một yếu tố nguy cơ trầm trọng hoặc nhiều yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch hoặc động mạch cũng là một chống chỉ định (xem Cảnh báo đặc biệt và thận trọng trước khi sử dụng).
+ Đại phẫu cần phải bất động trong thời gian dài (xem phần Cảnh báo và thận trọng đặc biệt khi sử dụng).
+ Viêm tụy hoặc tiền sử có liên quan đến tăng triglycerin máu.
+ Đang có hoặc tiền sử có bệnh gan nặng mà giá trị chức năng gan chưa trở lại bình thường.
+ Đang có hoặc tiền sử có u gan (lành tính hoặc ác tính).
+ Đã biết hoặc nghi ngờ u ác tính chịu ảnh hưởng của steroid sinh dục (như các cơ quan sinh dục hoặc vú).
+ Xuất huyết âm đạo không rõ nguyên nhân.
+ Đã biết hoặc nghi ngờ có thai.
+ Quá mẫn với bất kỳ hoạt chất nào của Marvelon hoặc bất kỳ tá dược nào.
 

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)
Cảnh giác
Nếu có bất kỳ tình trạng/yếu tố nguy cơ nào dưới đây, cần cân nhắc lợi ích của việc dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp với những nguy cơ có thể có đối với mỗi phụ nữ và thảo luận với người phụ nữ trước khi họ quyết định bắt đầu dùng thuốc. Trong trường hợp trở nặng, kịch phát hoặc lần đầu xảy ra bất kỳ tình trạng hoặc yếu tố nguy cơ nào, người phụ nữ nên đến gặp bác sĩ. Bác sĩ sẽ quyết định có nên tiếp tục dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp hay không.
Trong suốt phần này, thuật ngữ chung thuốc tránh thai nội tiết phối hợp (CHC) được sử dụng khi có dữ liệu về thuốc tránh thai dùng đường uống và không dùng đường uống. Thuật ngữ thuốc tránh thai phối hợp dạng uống (COC) được sử dụng khi chỉ có dữ liệu đối với thuốc tránh thai dạng uống.

1. Rối loạn tuần hoàn
+ Các nghiên cứu dịch tễ học đã cho thấy mối liên quan giữa việc dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp với tăng nguy cơ bệnh huyết khối và thuyên tắc huyết khối động mạch và tĩnh mạch, như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, huyết khối tĩnh mạch sâu, và thuyên tắc phổi. Những tai biến này hiếm khi xảy ra.
+ Việc sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp có liên quan với tăng nguy cơ tắc tĩnh mạch do huyết khối (VTE) biểu hiện như tắc tĩnh mạch sâu và/hoặc thuyên tắc mạch phổi. Nguy cơ này cao nhất trong năm đầu tiên người phụ nữ dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp. Nguy cơ này cũng tăng lên sau khi lần đầu sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp hoặc sau khi sử dụng lại thuốc tránh thai nội tiết phối hợp cùng loại hoặc khác loại sau một giai đoạn ngưng sử dụng 4 tuần hoặc lâu hơn.
+ Một vài nghiên cứu dịch tễ khác gợi ý rằng phụ nữ dùng thuốc tránh thai phối hợp liều thấp dạng uống chứa progestogen thế hệ thứ 3, kể cả desogestrel, đã tăng nguy cơ VTE so với những người uống thuốc tránh thai phối hợp liều thấp dạng uống chứa progestogen levonorgestrel. Những nghiên cứu này chỉ ra nguy cơ tăng khoảng 2 lần, tương đương thêm 1 - 2 trường hợp VTE trên 10 000 phụ nữ sử dụng mỗi năm. Tuy nhiên dữ liệu từ những nghiên cứu khác không cho thấy tăng nguy cơ đến 2 lần.
+ Nhìn chung, tỷ lệ VTE ở những người sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp liều estrogen thấp (< 0,05mg ethinylestradiol) trong khoảng từ 3- 12 trường hợp trên 10 000 phụ nữ - năm (women year) so với 1 - 5 trường hợp trên 10 000 phụ nữ - năm (women year) ở những người không sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp. Tỷ lệ VTE xuất hiện khi dùng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp là ít hơn so với tỷ lệ liên quan đến mang thai (tức là 5 đến 20 ca trên 10 000 phụ nữ năm). Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch gây tử vong ở 1 - 2% trường hợp.
+ Những con số dưới đây cho thấy nguy cơ phát sinh thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch ở phụ nữ không có thai và không sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp, ở phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp, ở phụ nữ có thai và phụ nữ trong thời kỳ hậu sản. Đặt nguy cơ phát sinh thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch vào viễn cảnh: nếu 10 000 phụ nữ không có thai và không sử dụng thuốc tránh thai nội tiết phối hợp được theo dõi trong một năm, từ 1 - 5 trong những phụ nữ này sẽ phát sinh thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch.

Tương tác với các thuốc khác

Tương tác:
Tương tác giữa thuốc tránh thai dạng uống với các thuốc khác có thể gây chảy máu và/hoặc suy giảm tác dụng tránh thai khi dùng đường uống. Những tương tác sau đã được báo cáo trong y văn.
Chuyển hóa gan: tương tác có thể xuất hiện với các thuốc gây cảm ứng men gan, có thể dẫn đến tăng thanh thải các hormone sinh dục (như hydantoin, barbiturate, primidone, carbamazepine, rifampicin, rifabutin và có thể là Oxcarbazepine, topiramate, felbamate, ritonavir, griseofulvin và các sản phẩm có thành phần dược thảo St.John’s wort).
Nói chung cảm ứng tối đa enzym không quan sát thấy trong 2 - 3 tuần nhưng sau đó có thể kéo dài đến 4 tuần sau khi ngừng thuốc.
Tránh thai không hiệu quả cũng được báo cáo với các kháng sinh như ampicillin và tetracycline. Chưa giải thích được cơ chế của ảnh hưởng này.
Người phụ nữ sử dụng bất kỳ thuốc nào nêu trên thì nên tạm sử dụng thêm biện pháp tránh thai bằng màng chắn bổ sung cho COC hoặc chọn phương pháp tránh thai khác. Với các thuốc gây cảm ứng men gan, nên sử dụng phương pháp màng ngăn trong thời gian sử dụng đồng thời thuốc nêu trên và dùng đến 28 ngày sau khi ngừng thuốc đó. Trong trường hợp điều trị kẻo dài với các thuốc cảm ứng enzym ở microsom gan thì nên cân nhắc dùng thêm một biện pháp tránh thai khác. Những người phụ nữ dùng kháng sinh (ngoại trừ rifampicin và griseofulvin, là những kháng sinh tác động như thuốc cảm ứng enzym ở microsom gan) nên sử dụng biện pháp tránh thai màng chắn đến 7 ngày sau khi ngừng thuốc kháng sinh. Nếu giai đoạn sử dụng màng chắn kéo dài vượt quá sau khi dùng viên cuối cùng của vỉ COC thì nên bắt đầu dùng vỉ COC tiếp theo mà không cần thời gian nghỉ thuốc.
Tác dụng tránh thai đường uống có thể ảnh hưởng đến sự chuyển hóa thuốc. Theo đó, nồng độ trong huyết tương và mô có thể bị tăng (như cyclosporin) hoặc giảm (như lamotrigine).

Lưu ý: Nên tham khảo thông tin kê toa của thuốc dùng đồng thời để xác định tương tác có thể xảy ra.
Xét nghiệm cận lâm sàng
Sử dụng steroid tránh thai có thể ảnh hưởng đến kết quả một số xét nghiệm cận lâm sàng, bao gồm các thông số sinh hóa của gan, tuyến giáp, chức năng thận và thượng thận, nồng độ các protein (chất mang) trong huyết tương, ví dụ globulin gắn corticosteroid và các thành phần lipid/lipoprotein, các thông số chuyển hóa carbohydrate và các thông số đông máu và tiêu sợi huyết. Những thay đổi thường trong giới hạn xét nghiệm bình thường.
 

Quá liều
Không có các báo cáo về các tác hại nghiêm trọng do quá liều. Triệu chứng có thể xảy ra trong trường hợp này là: buồn nôn, ói mửa, và ở trẻ gái là ra huyết âm đạo nhẹ. Không có thuốc giải độc và chỉ điều trị triệu chứng.

Thai kỳ và cho con bú
Marvelon không chỉ định dùng trong thai kỳ. Nếu có thai trong thời gian dùng Marvelon thì nên ngừng dùng thuốc. Tuy nhiên, những nghiên cứu dịch tễ học trên diện rộng cho thấy không tăng nguy cơ bất thường ở những đứa trẻ sinh ra từ người mẹ đã dùng COCs trước khi mang thai, cũng không thấy tác dụng sinh quái thai khi vô tình uống viên tránh thai trong thời kỳ đầu có thai.
Sự tạo sữa có thể bị ảnh hưởng bởi thuốc viên tránh thai vì chúng làm giảm số lượng và thay đổi thành phần của sữa mẹ. Do đó, viên tránh thai thường không được khuyên dùng cho đến khi người mẹ đã hoàn toàn cai sữa cho con. Những lượng nhỏ steroid tránh thai và/hoặc những chất chuyển hóa của chúng có thể được tiết theo sữa, nhưng không có bằng chứng việc này ảnh hưởng bất lợi đến sức khỏe của em bé.
 

Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C, tránh ánh sáng và ẩm.
 

Quy cách đóng gói
Vỉ PVC/nhôm, được bọc trong gói nhôm.
Quy cách đóng gói: hộp 1 vỉ x 21 viên; Mỗi vỉ chứa 21 viên.
 

Hạn dùng
36 tháng kể từ ngày sản xuất.
 

Dược lực học
Phân nhóm ATC G03AA09.
Tác dụng tránh thai của viên tránh thai phối hợp dựa vào sự tương tác của nhiều yếu tố khác nhau, quan trọng nhất là sự ức chế rụng trứng và những thay đổi trong chất tiết cổ tử cung. Cũng như tác dụng bảo vệ tránh thai, viên tránh thai phối hợp có một số tính chất tích cực, bên cạnh các tính chất tiêu cực (xem Cảnh giác, tác dụng không mong muốn), có thể hữu ích trong việc quyết định phương pháp kiểm soát sinh đẻ. Vòng kinh đều hơn, hành kinh ít đau hơn và ra huyết ít hơn. Điểm sau cùng này làm giảm được xuất độ thiếu sắt. Bên cạnh đó, với các COC liều cao (50mcg ethinylestradiol), có bằng chứng giảm nguy cơ các khối u xơ vú, nang buồng trứng, viêm nhiễm vùng chậu, thai ngoài tử cung và ung thư nội mạc tử cung và buồng trứng. Đối với viên tránh thai liều thấp, những tác dụng nói trên vẫn cần được khẳng định.
 

Dược động học

Desogestrel
 thuốc trong huyết thanh hiện diện dưới dạng steroid tự do, 40 - 70% gắn đặc hiệu với SHBG. Sự gia tăng SHBG do ethinylestradiol gây ảnh hưởng đến sự phân bố trên các protein huyết thanh, làm tăng thành phần gắn với SHBG và giảm thành phần gắn với albumin. Thể tích phân bố biểu kiến của desogestrel là 1,5L/kg.

Chuyển hóa
Etonogestrel được chuyển hóa hoàn toàn bằng những con đường chuyển hóa steroid đã biết. Tốc độ thanh thải chuyển hóa khỏi huyết thanh vào khoảng 2ml/phút/kg. Không thấy sự tương tác nào khi dùng chung với ethinylestradiol.

Thải trừ
Nồng độ etonogestrel trong huyết thanh giảm thành hai pha. Pha cuối có thời gian bán thải khoảng 30 giờ. Desogestrel và những chất chuyển hóa của nó được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ khoảng 6:4.

Điều kiện trạng thái ổn định nồng độ
Dược động học của etonogestrel chịu ảnh hưởng của nồng độ SHBG, nồng độ này được ethinylestradiol làm tăng gấp ba lần. Sau khi uống hàng ngày, nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng khoảng hai - ba lần, đạt trạng thái ổn định nồng độ trong nửa sau của chu kỳ điều trị.
Ethinylestradiol

Hấp thu
Ethinylestradiol dùng đường uống được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 1- 2 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 60%, là hệ quả của sự liên hợp trước khi vào máu và chuyển hóa lần đầu ở gan.

Phân phối
Ethinylestradiol gắn nhiều nhưng không đặc hiệu với albumin huyết thanh (khoảng 98,5%) và làm tăng nồng độ SHBG trong huyết thanh. Thể tích phân bố biểu kiến được xác định vào khoảng 5L/kg.

Chuyển hóa

Ethinylestradiol là chất được liên hợp ở niêm mạc ruột non và ở gan trước khi vào máu. Ethinylestradiol chủ yếu được chuyển hóa bằng sự hydroxyl-hóa thơm nhưng hình thành nên một loạt chất chuyển hóa hydroxyl-hóa và methyl-hóa và những chất này hiện diện dưới dạng chất chuyển hóa tự do và chất liên hợp với glucuronide và sulfat. Tốc độ thanh thải chuyển hóa vào khoảng 5ml/phút/kg.

Thải trừ
Nồng độ ethinylestradiol trong huyết thanh giảm thành hai pha, pha cuối có thời gian bán thải khoảng 24 giờ. Thuốc không biến đổi không được bài tiết, các chất chuyển hóa của ethinylestradiol được bài tiết trong nước tiểu và trong mật theo tỉ lệ 4:6. Thời gian bán thải chất chuyển hóa khoảng chừng 1 ngày.
Điều kiện trạng thái ổn định nồng độ
Nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được sau 3 - 4 ngày khi mà nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn 30 - 40% so với khi uống liều duy nhất.
 

Đặc điểm
Viên nén để uống.
Viên nén tròn, lồi hai mặt và đường kính 6mm. Một mặt dập mã “TR/5” và chữ “Organon*” trên mặt kia.